Benzolactam y briostatina 1, posiblemente beneficiosos en el Alzheimer

 

El benzolactam y otros activadores de la proteincinasa C (como la briostatina 1) podrían ser beneficiosos en el tratamiento del Alzheimer, interviniendo en el procesamiento de la APP (proteína precursora de amiloide). Han demostrado eficacia sobre modelos murinos de la enfermedad (ratones transgénicos), según se pone de manifiesto en un estudio de investigación que se publica este mes en la revista Proceedings of the National Academy of Sciences.

Los tratamientos actuales para la enfermedad de Alzheimer se dirigen exclusivamente a sus síntomas, mientras que los activadores de la PKC (proteincinasa C) podrían tratar la causa además de los síntomas, según afirman los autores de este estudio.

La razón estriba en que los activadores de la PKC como el benzolactam parecen jugar un importante papel en el procesamiento de la APP, al revertir los defectos de los canales del potasio y mejorar la secreción de la APP-α en las neuronas afectadas por el Alzheimer.

Otro activador de la PKC, la briostatina 1, ha demostrado en este estudio que (a muy bajas concentraciones) mejora espectacularmente la secreción del producto de la α-secretasa APP-α en fibroblastos de pacientes con enfermedad de Alzheimer.

Los investigadores demuestran también en este estudio que el benzolactam aumenta significativamente la cantidad de APP-α y reduce el β-Amiloide(40) en los cerebros modelos murinos de la enfermedad de Alzheimer, mientras que la briostatina 1 reduce tanto el β-Amiloide(40) como el β-Amiloide(42), y mejora tanto el ritmo de muerte prematura como el comportamiento.

Dado que la briostatina 1 está desprovista de actividad oncogénica y se encuentra actualmente en numerosos estudios clínicos sobre tratamiento del cancer en humanos, los autores de este estudio creen que debería ser probado rápidamente en pacientes como agente terapéutico eficaz para la enfermedad de Alzheimer.